Dati identificativi
| Voce | Valore |
|---|---|
| Denominazione | Semaglutide |
| N° CAS | 910463-68-2 |
| Formula | C187H291N45O59 |
| Massa molare | circa 4114 g/mol |
| Classe | agonista del recettore GLP-1 |
| Forma commerciale (ricerca) | polvere liofilizzata, flaconi 5–30 mg |
Tre modifiche rispetto al GLP-1 nativo
Il GLP-1 prodotto dall’intestino viene degradato dall’enzima DPP-4 in un paio di minuti. Il semaglutide nasce da una serie di ritocchi pensati per allungarne la vita in circolo. (Lau 2015)
- Aminoacido in posizione 8: l’alanina è sostituita dall’acido α-amminoisobutirrico (Aib), che la DPP-4 non riesce a tagliare.
- Catena di acido grasso: una catena C18 legata alla lisina 26 tramite uno spaziatore permette il legame all’albumina, che fa da “serbatoio”.
- Posizione 34: la lisina è sostituita da arginina, così la catena lipidica si lega in un solo punto.
Il risultato è un’emivita di circa 7 giorni, che spiega la somministrazione settimanale nei protocolli clinici.
Farmaco e reagente non sono la stessa cosa
Le specialità autorizzate contengono semaglutide formulato in penna o compressa, prodotto in GMP farmaceutica e venduto in farmacia. Il flacone da catalogo di ricerca contiene la stessa sequenza dichiarata, ma è un prodotto chimico per laboratorio: non ha autorizzazione all’immissione in commercio come medicinale e va trattato come tale.
Fonti
- Lau J et al. (2015). Discovery of the once-weekly GLP-1 analogue semaglutide. J Med Chem. PMID 26308095